Tên chung quốc tế: Meglumine iodamide.

Mã ATC: V08A A03.

Loại thuốc: Chất cản quang monome dạng ion.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: Dung dịch tiêm vô khuẩn chứa 65% iodamid meglumin (tương đương với 300 mg iod/ml). Tá dược: Dinatri edetat. Thay không khí trong lọ bằng nitơ.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Iodamid meglumin là chất cản quang monome dạng ion chứa iod có tính chất và công dụng tương tự như diatrizoat.

Sử dụng iodamid meglumin không căn cứ vào tác dụng dược lý của thuốc mà dựa vào sự phân bố và bài tiết của thuốc trong cơ thể. Các hợp chất iod hữu cơ tăng khả năng hấp thu X quang khi đi qua cơ thể và được dùng để đồ họa cấu trúc cơ thể tại những nơi thuốc tiếp giáp. Mức độ cản quang tỷ lệ thuận với toàn lượng (nồng độ và thể tích) chất cản quang chứa iod trên đường đi của tia X.

Nói chung các chất cản quang monome dạng ion có áp suất thẩm thấu rất cao khi dùng ở nồng độ thích hợp để quan sát trong chụp X quang và dung dịch có nồng độ ưu trương này gây tác dụng không mong muốn với tỷ lệ tương đối cao. Ngoài ra, những hợp chất monome này ít khả năng dung nạp hơn các chất cản quang dime dạng ion (thí dụ acid ioxaglic) có áp suất thẩm thấu thấp hơn, và các chất cản quang dạng không ion (thí dụ iohexol, iopamidol) cũng vốn là những chất có áp suất thẩm thấu thấp hơn.

Tiêm tĩnh mạch, iodamid meglumin có thể gây lợi tiểu thẩm thấu.

Dược động học

Sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh, iodamid meglumin thường tạo đủ cản quang để nhìn thấy đường tiết niệu trong vòng 1 - 10 phút tùy theo chức năng thận người bệnh. Ở người suy thận do thuốc bài tiết chậm nên sau khi tiêm tĩnh mạch 30 phút hoặc lâu hơn vẫn có thể không nhìn thấy đường tiết niệu. Ở người suy thận nặng có thể không nhìn thấy gì.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, iodamid meglumin phân bố nhanh khắp dịch ngoài tế bào. Còn chưa biết iodamid meglumin có đi qua nhau thai không. Thuốc bài tiết vào sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc dưới 5%.

Sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh ở người có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh iodamid meglumin đạt được ngay, sau đó giảm xuống theo kiểu hai pha, pha khởi đầu có nửa đời khoảng 3 phút và pha cuối có nửa đời khoảng 1 giờ 20 phút. ở người suy thận, nửa đời của thuốc ở pha cuối là 4 - 16 giờ.

Iodamid meglumin thải trừ gần như hoàn toàn trong nước tiểu ở dạng không đổi, chủ yếu qua lọc cầu thận. Có ít nhất một phần ba liều tiêm tĩnh mạch thải trừ vào nước tiểu qua ống thận. ở người bệnh có chức năng thận bình thường, khoảng 95% liều iodamid meglumin tĩnh mạch thải trừ trong nước tiểu và 0,5% thải trừ trong phân trong 72 giờ; dưới 1,5% thải trừ trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa chưa được xác định. Iodamid meglumin đào thải qua thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu.

Chỉ định

Iodamid meglumin được dùng làm thuốc cản quang tiêm tĩnh mạch chụp thận để xác định các bất thường ở đường tiết niệu (thí dụ, xác định vị trí tắc nghẽn ở đường tiết niệu).

Chú ý: chất cản quang monome dạng ion có tỷ lệ tác dụng có hại tương đối cao, một phần do áp suất thẩm thấu lớn. Dùng các hợp chất có áp suất thẩm thấu thấp hơn như chất cản quang dime dạng ion và chất cản quang dạng không ion có thể được dung nạp tốt hơn.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với chất cản quang chứa iod. Vô niệu.

Thận trọng

Có thể khó hoặc không nhìn thấy được đường tiết niệu trong chụp X quang thận - tĩnh mạch ở người suy thận nặng. Mặc dầu trước đây đã dùng cách hạn chế được nước vào cơ thể trước khi X quang thận - bằng đường tiêm tĩnh mạch khoảng từ 12 đến 15 giờ để tăng nồng độ iodamid meglumin tạo cản quang trong đường niệu, nhưng phần lớn các bác sĩ lâm sàng hiện nay đều cho là tất cả người bệnh đều cần phải được tiếp nước đầy đủ. Tiếp nước đầy đủ có tầm quan trọng đặc biệt ở trẻ nhỏ, người cao tuổi hoặc người bệnh urê huyết cao (đặc biệt là người bệnh đa niệu, thiểu niệu, đái tháo đường, hoặc bệnh hồng cầu hình liềm). Sự mất nước không mong muốn ở những người bệnh này có thể tăng lên do tác dụng lợi tiểu thẩm thấu của thuốc.

Không được hạn chế nước trước khi chụp X quang người bệnh đa u tủy vì có thể tạo điều kiện gây kết tủa protein u tủy không hồi phục ở ống thận. Vô niệu do mất nước và/hoặc do chất cản quang đã dẫn đến tăng urê - huyết tiến triển, suy thận, và tử vong ở người bệnh đa u tủy dùng chất cản quang tiêm tĩnh mạch. Nếu dùng iodamid meglumin cho người bệnh đa u tủy, cần phải bù dịch và kiềm hóa nước tiểu để giảm thiểu hoặc ngăn chặn kết tủa protein u tủy ở ống thận.

Truyền tĩnh mạch iodamid meglumin làm tăng tải thẩm thấu, cần lưu ý tác dụng này ở người bị suy tim sung huyết hoặc bị suy giảm chức năng thận.

Người suy tim mới phát có nguy cơ bị phù phổi khi dùng liều lớn chất cản quang dạng ion trong chụp X quang thận bằng đường tĩnh mạch liều cao. Cần tránh cơ thể bị mất nước trước khi chụp. Việc cơ thể mất nước có thể do hạn chế đưa nước vào cơ thể, do nôn, do ỉa chảy, do dùng thuốc lợi niệu hoặc do kiêng muối trong một thời gian dài.

Chụp X quang tĩnh mạch đường tiết niệu liều cao ở người urê huyết cao và người đái tháo đường bị mất nước có thể có nguy cơ gây suy thận. Hơn nữa, suy thận có thể xảy ra ở người đái tháo đường với liều cản quang khá thấp ứng với 17 g iod, mặc dầu đã được bù nước đầy đủ.

Tiêm vào mạch chất cản quang cho người cường giáp hoặc có nhân tuyến giáp sẽ làm bệnh nặng thêm, thậm chí đến mức gây cơn cường giáp cấp.

Người bệnh có tiền sử hen phế quản hoặc dị ứng hoặc gia đình có tiền sử dị ứng có thể tăng nguy cơ phản ứng với chất cản quang. Trong khi tiêm có thể xảy ra co thắt phế quản, và chỉ một lượng nhỏ từ 0,5 - 1 ml chất cản quang cũng có thể tạo cơn xanh tím nặng. Co thắt phế quản có thể xảy ra với bất kỳ chất cản quang nào nhưng dường như có tỷ lệ cao hơn khi trong chất cản quang có meglumin.

Chụp X quang tĩnh mạch đường tiết niệu ở người bệnh đã biết hoặc nghi có u tủy thượng thận có thể làm huyết áp đột ngột tăng cao. Nếu phải dùng iodamid meglumin ở người bệnh này thì phải dùng liều thấp nhất, theo dõi huyết áp thật cẩn thận trong quá trình chụp, và chuẩn bị mọi thiết bị thuốc men để điều trị cấp cứu tăng huyết áp.

Thời kỳ mang thai

Chưa có những nghiên cứu đầy đủ, có kiểm tra chặt chẽ trên người mang thai. Tuy nhiên, các chất cản quang hữu cơ chứa iod khác, dùng gần kỳ sinh đẻ, đã gây giảm năng tuyến giáp cho một vài trẻ sơ sinh. Chỉ dùng chất cản quang này khi lợi ích mang lại hơn hẳn nguy cơ có thể gây ra. Ngoài ra, phần lớn các bác sĩ lâm sàng đều có ý kiến cho rằng chụp X quang chọn lọc ở bụng là chống chỉ định trong thời kỳ mang thai vì nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi, do tiếp cận với tia xạ.

Thời kỳ cho con bú

Iodamid meglumin phân bố vào sữa mẹ. Vì thuốc có khả năng gây tác dụng không mong muốn với trẻ đang bú mẹ, nên người mẹ không nên cho con bú trong ít nhất 24 giờ sau khi dùng iodamid meglumin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Da: Mày đay, ngứa.

Tuần hoàn: Giãn mạch ngoại vi, đỏ bừng toàn thân, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm, đánh trống ngực, tức ngực.

Thần kinh cảm giác: Cảm giác nóng.

Khác: Hắt hơi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hóa: Vị kim loại hoặc đắng, khàn giọng, nôn khan, hoặc nghẹt thở, khó nuốt, cảm giác rát họng hoặc nóng quanh hậu môn.

Thận: Thiểu niệu hoặc vô niệu, protein niệu nhất thời, tăng creatinin huyết thanh và urê huyết nhất thời, có tinh thể niệu urat hoặc oxalat nhẹ, có cảm ứng vùng hố lưng.

Hô hấp: Khó thở, thở nông, ho, cơn hen, thở khò khè, co thắt thanh quản, co thắt phế quản, thở nhanh sâu, phù phổi hoặc thanh quản, xanh tím tiến triển đến bất tỉnh.

Hệ thần kinh: Bồn chồn, lú lẫn, lo lắng, khó ở, nhức đầu, hơi choáng váng, chóng mặt, run tay, rét run, kích động, phản ứng hysteria, tê cứng đầu và cổ, ngất, liệt nhẹ một bên hoặc cơn co giật.

Tại chỗ: Viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mô tế bào, đau nhức, ban đỏ, hoặc hoại tử mô tại chỗ tiêm, cảm giác nóng hoặc rát nóng, co thắt tĩnh mạch hoặc đau tĩnh mạch, xẹp cục bộ tĩnh mạch được tiêm, khối tụ máu, bầm máu. Ðối với kỹ thuật dùng qua da: huyết khối hoặc các biến chứng do chấn thương cơ học của kỹ thuật này.

Máu: Giảm bạch cầu trung tính, tăng nhẹ bạch cầu ưa eosin hoặc tăng bạch cầu ưa base, tăng bạch cầu tương đối, hoặc giảm lymphô bào, ngưng kết hồng cầu, hồng cầu răng cưa, cản trở tạo cục máu đông.

Khác: Sung huyết mũi, viêm mũi, chảy nước mắt, ban da, phù mạch, phù mi mắt, đốm xuất huyết ở mặt hoặc kết mạc, ra mồ hôi và yếu sức, ớn lạnh, sốt, xanh xao, co cứng cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Tuần hoàn: Sốc, loạn nhịp tim (ví dụ: rung thất).

Tiêu hóa: Sưng tuyến nước bọt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Cần theo dõi phản ứng nặng có thể xảy ra ở người bệnh trong khi và ít nhất 30 - 60 phút sau khi cho dùng iodamid meglumin. Có thể có những phản ứng nặng như trụy tim mạch, bất tỉnh, co thắt phế quản, phù thanh môn, phù phổi, rung thất, ngừng tim, hội chứng nhồi máu cơ tim, và loạn nhịp tim.

Phải chuẩn bị sẵn sàng đầy đủ tất cả những thuốc men và phương tiện hỗ trợ để điều trị các phản ứng nặng.

Việc điều trị tùy thuộc vào các biểu hiện lâm sàng. Triệu chứng chủ quan nhẹ, như cảm giác nóng và buồn nôn sẽ mất nhanh khi giảm tốc độ tiêm hoặc ngừng một lúc. Trường hợp phản ứng nặng, cần tiêm tĩnh mạch steroid dựa theo kinh nghiệm và cho thở oxygen khi cần. Sốc hạ huyết áp không do tim thường đáp ứng tốt nhất với liệu pháp bù dịch, nhưng đôi khi có thể cần đến thuốc co mạch tăng huyết áp. Adrenalin tiêm dưới da chỉ định chủ yếu đối với phản ứng co thắt phế quản và các phản ứng kiểu dị ứng khác, nhưng phải sử dụng thận trọng, tránh loạn nhịp tim. Tiêm tĩnh mạch aminophylin có thể có tác dụng trong co thắt phế quản. Tiêm tĩnh mạch adrenalin loãng (1/10000) đôi khi được chỉ định để điều trị truỵ tim mạch trong phản vệ, nhưng phải hết sức thận trọng. Tiêm tĩnh mạch atropin (0,6 mg) có thể cần cho phản ứng đối giao cảm. Thuốc kháng histamin tiêm tĩnh mạch có tác dụng với phù mạch thần kinh, nhưng lại có thể làm nặng thêm phản ứng hạ huyết áp. Ðối với cơn co giật nhiễm độc hóa chất phải tiêm tĩnh mạch diazepam và thở oxy.

Dự phòng các phản ứng đặc thù:

Người bệnh có tiền sử dị ứng cần cho dùng trước thuốc kháng histamin và corticosteroid. Thường chỉ cho dùng trước steroid, đặc biệt ở người bị hen. Trường hợp hen dị ứng, nên điều trị dự phòng bằng steroid cùng với natri cromoglycat. Ðiều trị trước bằng prednisolon và diphenhydramin làm giảm tỷ lệ phản ứng toàn thân tức thì. Ðể có hiệu quả tốt nên dùng steroid cách một thời gian đủ để có hiệu lực trước khi dùng chất cản quang. Ðiều trị methylprednison 24 giờ và 30 phút trước khi tiêm thuốc cản quang có thể giảm phù phổi đáng kể. Ðối với người bệnh có nguy cơ cao, khi điều kiện thời gian cho phép, phác đồ điều trị 3 ngày mỗi ngày 32 mg methylprednisolon với liều cuối cùng cách 2 giờ trước khi tiêm chất cản quang có thể giảm được tỷ lệ phản ứng. Khi không thể điều trị trước trong một thời gian dài, tiêm steroid liều đơn cách 6 giờ trước khi tiêm chất cản quang cũng có thể có tác dụng.

Trong trường hợp nghi bị bệnh u tủy thượng thận, nên cho người bệnh điều trị trước với thuốc chẹn alpha, vì có nguy cơ gây cơn tăng huyết áp.

Người bệnh thuộc nhóm có nguy cơ nên được trị liệu dự phòng trước để giảm thiểu nguy cơ huyết khối và tắc mạch.

Liều lượng và cách dùng

Iodamid meglumin tiêm tĩnh mạch. Người bệnh cần được tiếp nước đầy đủ. Cần nhịn ăn trước khi dùng chất cản quang để tránh hít phải thức ăn khi bị nôn. Nhiệt độ thuốc tiêm iodamid meglumin khi đưa vào cơ thể cần ngang bằng thân nhiệt. Một số bác sĩ lâm sàng đã ngâm lọ thuốc vào nước ấm để đưa nhiệt độ của thuốc lên nhiệt độ của cơ thể. Nên chụp X quang thận thường quy trước khi dùng thuốc để so sánh.

Chụp X quang tĩnh mạch đường tiết niệu:

Trừ khi có chống chỉ định, một số bác sĩ lâm sàng khuyên dùng thuốc nhuận tràng buổi tối trước khi chụp X quang tĩnh mạch đường niệu. Không nên thụt tháo vì có thể làm tăng khí dư trong ruột. Phần lớn các bác sĩ lâm sàng cho rằng tất cả người bệnh đều cần cung cấp đủ nước. Trường hợp suy giảm chức năng thận, không nên chụp X quang tĩnh mạch đường tiết niệu nhắc lại trong ít nhất 48 giờ vì có thể gây thiểu niệu hoặc vô niệu.

Ðể chụp X quang tĩnh mạch đường niệu, tiêm tĩnh mạch nhanh dung dịch 65% iodamid meglumin.

Liều người lớn: Nhà sản xuất giới thiệu dùng dung dịch iodamid meglumin 65% tiêm tĩnh mạch nhanh với liều thông thường 0,8 ml/kg, tới liều toàn bộ tối đa là 50 ml, tiêm trong 1 - 2 phút. Phần lớn các bác sĩ lâm sàng đều khuyên liều thông thường cho người lớn có thể trọng trên 45 kg dùng dung dịch 65%, tiêm tĩnh mạch nhanh là 35 - 85 ml.

Liều trẻ em: Nhà sản xuất giới thiệu dùng dung dịch iodamid meglumin 65% tiêm tĩnh mạch nhanh với liều thông thường 20 ml cho trẻ em 11 - 12 tuổi, 18 ml cho trẻ em 8 - 10 tuổi, 15 ml cho trẻ em 6 - 7 tuổi, 12 ml cho trẻ em 3 - 5 tuổi, 10 ml cho trẻ em 1 - 2 tuổi, 8 ml cho trẻ em từ 6 - 12 tháng tuổi, và 5 ml cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi. Phần lớn các bác sĩ lâm sàng đều khuyên liều thông thường dung dịch iodamid meglumin 65% tiêm tĩnh mạch nhanh ở trẻ em có thể trọng 4,5 - 45 kg là 25 - 30 ml và trẻ em có thể trọng dưới 4,5 kg là 10 ml. Hoặc một số bác sĩ lâm sàng khác lại khuyên dùng liều khoảng 2 ml/kg cho trẻ em có thể trọng từ 4,5 kg đến 12,5 kg.

1 - 10 phút sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh iodamid meglumin, là có thể nhìn rõ đường niệu nhất ở người bệnh có chức năng thận bình thường; nhưng ở người suy thận thì sau 30 phút hoặc lâu hơn có thể vẫn không nhìn thấy. Nếu cần, có thể chụp X quang bàng quang 20 phút sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh ở người bệnh có chức năng thận bình thường.

Ở người bệnh tăng huyết áp, có thể chụp phim X quang thận và/hoặc chụp phim X quang liên tiếp và nhanh đường niệu ngay sau khi tiêm thuốc tĩnh mạch nhanh để phát hiện bệnh về mạch thận.

Tương tác thuốc

Thuốc có tác dụng tăng bài tiết acid uric có thể thúc đẩy bệnh thận phát triển.

Thuốc chống viêm không steroid cũng có thể làm tăng nguy cơ nói trên.

Nếu đang dùng metformin, có nhiều nguy cơ gây nhiễm acid lactic hơn.

Ðiều trị trước bằng interleukin - 2 rõ ràng có thể gây phản ứng quá mẫn không điển hình của chất cản quang dưới dạng nhiều kiểu gây độc khác nhau và không thể phòng ngừa những phản ứng này bằng trị liệu trước với steroid.

Hydralazin dường như làm tăng nguy cơ viêm mạch dưới da cấp tính.

Ðộ ổn định và bảo quản

Cần bảo quản tránh ánh sáng và nhiệt độ cao. Có thể hình thành các tinh thể trong các chế phẩm iodamid meglumin; có thể làm tan tinh thể bằng cách ngâm lọ thuốc vào nước nóng, thỉnh thoảng lắc.

Tương kỵ

Thuốc tiêm iodamid meglumin tương kỵ về lý học với thuốc tiêm diphenhydramin hydroclorid.

Vì có thể tạo thành tủa, nên các chất cản quang tia X và thuốc kháng histamin không được trộn chung trong bơm tiêm.

Quá liều và xử trí

Ðã có những trường hợp ngộ độc đột ngột gây tử vong ở trẻ nhỏ. Biến chứng dẫn đến tử vong là phù phổi cấp hoặc co giật. Co giật có thể do trạng thái tăng thẩm thấu hoặc do độc tính hóa học của chất cản quang.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho iodamid meglumin, nên phải điều trị triệu chứng. Trường hợp quá liều do sơ xuất hoặc bị suy thận nặng, có thể loại chất cản quang bằng thẩm tách, và cần điều chỉnh cân bằng nước và các chất điện giải.

Thông tin qui chế

Iodamid meglumin phải kê đơn và bán theo đơn.

 

Nguồn DuocThu.com

Nội dung chỉ mang tính tham khảo, chúng tôi không chịu trách nhiệm nếu bạn tự ý điều trị hoặc tự sử dụng thuốc khi chưa có ý kiến của thầy thuốc.