Tên chung quốc tế: Cefpirome

Mã ATC: J01D A37

Loại thuốc: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 4

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g bột đông khô

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa. Cefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl - penicilin như MRSA)

Cefpirom là một cephalosporin mới có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefpirom có khuynh hướng ít gây kháng với vi khuẩn Gram dương.

Phổ diệt khuẩn: Cefpirom có tác dụng đối với vi khuẩn gây bệnh Gram dương như Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus và Streptococci nhóm A,B,C. Những vi khuẩn Gram âm quan trọng, nhạy cảm với cefpirom gồm cóHaemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella vàEnterobacterPseudomonas aeruginosa có độ nhạy cảm trung gian và Enterococcus faecalis có độ nhạy cảm thấp. Các Staphylococcus kháng methicilin (MRSA),Bacteroides fragilis và các loạiBacteroides khác đều kháng cefpirom. Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile và Enterococcus faecium không nhạy cảm với cefpirom

Dược động học

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau một liều tiêm tĩnh mạch 1 g vào khoảng 80 - 90 mg/l. Biểu đồ dược động học là tuyến tính. Thể tích phân bổ là 14 - 19 lít và không có tích lũy sau khi cho thuốc. Liên kết với protein huyết thanh dưới 10% và không phụ thuộc vào liều

Cefpirom chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận (80 - 90% liều dùng). Khoảng 30% liều 1 g được thải trừ qua thẩm tách máu

Nửa đời thải trừ của liều 1 g cefpirom khoảng 4,4 giờ, và tăng lên ở người bệnh suy thận như sau:

 

 

 
 

Tỷ lệ giữa độ thanh thải creatinin và độ thanh thải qua thận hay toàn bộ của cefpirom là tuyến tính. 30 - 50% cefpirom được thải trừ sau 3 - 4 giờ thẩm tách.

 

Chỉ định

Cefpirom không phải là một kháng sinh ưu tiên dùng ban đầu, mà là một kháng sinh dự trữ dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp và tiết niệu có biến chứng đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết có nguồn gốc từ đường tiết niệu hoặc đường tiêu hóa và được dùng phối hợp với kháng sinh chống các vi khuẩn kỵ khí

Chống chỉ định

Trong trường hợp dị ứng/quá mẫn với cephalosporin

Thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpirom, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác

Trong trường hợp dị ứng penicilin, có nguy cơ dị ứng chéo có thể gây ra các phản ứng trầm trọng với cephalosporin. Ðối với các người bệnh suy thận cần giảm liều dùng. Có nguy cơ tăng các phản ứng không mong muốn đối với thận, nếu dùng cefpirom phối hợp với các aminoglycosid (gentamicin, streptomycin....) và khi dùng cefpirom cùng với các thuốc lợi tiểu quai

Trong thời gian điều trị cũng như sau điều trị có thể có ỉa chảy nặng và cấp, khi dùng các kháng sinh phổ rộng. Ðây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng màng giả. Trong trường hợp này cần ngừng thuốc và dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol)

Tránh dùng các thuốc gây táo bón

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai bằng cefpirom còn hạn chế. Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật không thấy có nguy cơ gây quái thai

Thời kỳ cho con bú

Chưa có đủ số liệu để đánh giá nguy cơ cho trẻ em. Vì vậy, người ta khuyên nên ngừng cho con bú khi điều trị với cefpirom

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Trong lâm sàng, ỉa chảy là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Viêm tĩnh mạch ở chỗ tiêm

Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn

Da: Ngoại ban

Gan: Tăng transaminase và phosphatase kiềm

Tiết niệu sinh dục: Tăng creatinin máu

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Ðau đầu, kích ứng tại chỗ tiêm, sốt, dị ứng, biếng ăn, nhiễm nấm Candida

Máu: Tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin

Tuần hoàn: Hạ huyết áp

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, co giật

Tiêu hóa: Ðau bụng, táo bón, viêm miệng

Da: Ngứa, mày đay

Hô hấp: Khó thở

Thần kinh: Vị giác thay đổi

Tiết niệu sinh dục: Giảm chức năng thận

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, ngủ gà

Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết

Thần kinh trung ương: Dễ kích động, lú lẫn

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu, viêm đại tràng màng giả

Gan: Vàng da ứ mật

Hô hấp: Hen

Chuyển hóa: Giảm kali máu

Tiết niệu sinh dục: Viêm âm đạo/cổ tử cung do nấmCandida

Chú ý: Có thể có nguy cơ nhẹ bội nhiễm các vi khuẩn không nhạy cảm với cefpirom

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng thuốc

Dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol)

Liều lượng và cách dùng

Dùng cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn, và chức năng thận của người bệnh

Liều thường dùng là 1 - 2 g, 12 giờ một lần

Trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp có biến chứng: 2 g, 12 giờ một lần

Trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: 1 g, 12 giờ một lần

Trường hợp nhiễm khuẩn huyết, hoặc nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: 2 g, 12 giờ một lần

Trong suy thận: Trường hợp độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, cần điều chỉnh liều như sau:

 


Không nên định lượng creatinin huyết thanh bằng phương pháp Jaffé (pitrate) vì cho kết quả sai khi đang dùng cefpirom (kết quả thường cao)

Thông thường, điều trị cefpirom cho các trẻ em chỉ được tiến hành khi các cách điều trị khác không thể thực hiện được trong trường hợp cấp bách. Các liều ghi trên là để dùng cho một thể trọng bình thường 70 kg. Nếu thật cần thiết, có thể tính liều cho trẻ em, dựa vào các liều trên cho mỗi kg thể trọng. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi

Tương tác thuốc

Probenecid làm giảm sự bài tiết ở ống thận của các cephalosporin đào thải bằng cơ chế này, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của những thuốc này.

Có tiềm năng độc tính với thận khi dùng cephalosporin cùng với các thuốc có độc tính với thận khác, thí dụ thuốc lợi tiểu quai, nhất là ở người bệnh đã bị suy chức năng thận từ trước

Ðộ ổn định và bảo quản

Lọ chứa bột cefpirom phải được bảo quản dưới 250C và tránh ánh sáng. Sau khi pha, dung dịch thuốc bền vững dưới 6 giờ ở nhiệt độ phòng và dưới 24 giờ ở 2 - 80C. Dung dịch có thể hơi chuyển màu trong khi bảo quản, nhưng nếu theo đúng điều kiện bảo quản trên thì sự đổi màu này không phải là biến chất

Tương kỵ

Cefpirom không được dùng chung với dung dịch bicarbonat

Quá liều và xử trí

Liều cao cefpirom trong huyết thanh sẽ giảm xuống bằng thẩm tách màng bụng, hoặc thẩm tách máu.

Thông tin qui chế

Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.

 

Nguồn  DuocThu.com

Nội dung chỉ mang tính tham khảo, chúng tôi không chịu trách nhiệm nếu bạn tự ý điều trị hoặc tự sử dụng thuốc khi chưa có ý kiến của thầy thuốc.