Tên chung quốc tế:Bezafibrate

Mã ATC: C10A B02

Loại thuốc: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bezafibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu.

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL). Do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương

Bezafibrat có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ

Bezafibrat được hấp thụ ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thụ sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm.

Bezafibrat dễ dàng bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin

Thể tích phân bố: 0,2 lít/kg

Nửa đời thải trừ: 2,1 giờ

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic

Chỉ định

Tăng lipoprotein - máu typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác

Chống chỉ định

Suy giảm chức năng gan nặng

Suy thận nặng

Thận trọng

Phải thận trọng khi dùng bezafibrat ở người bệnh suy thận. Khi có nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần hoặc khi không theo đúng liều hướng dẫn, có thể dẫn đến phân giải cơ vân

Nếu dùng cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat

Người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu, nếu cần dùng bezafibrat, phải giảm bớt khoảng 1/3 liều thuốc chống đông máu

Không dùng phối hợp bezafibrat với các thuốc có tác dụng độc cho gan như thuốc ức chế MAO, perhexilin

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai, vì thiếu chứng cứ an toàn

Thời kỳ cho con bú

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, khó tiêu, buồn nôn và ỉa chảy nhẹ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Ðau đầu

Gan: Tăng transaminase

Da: Mày đay

Hệ cơ, xương: Ðau nhức cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu

Chức năng sinh dục: Mất ham muốn tình dục và bất lực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat, và tiến hành định lượng creatin kinase (CK) để điều tra.

Liều lượng và cách dùng

Dùng bezafibrat theo đường uống và nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn

Liều thông thường người lớn:

Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg, vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể uống 400 mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/1 lần không thích hợp cho người suy thận)

Ðiều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3 - 4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác

Ðiều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh):

 

 
 

Nếu uống bezafibrat cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat

Tương tác thuốc

Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp

Bezafibrat kết hợp với cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ

Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết

Bezafibrat tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thụ bezafibrat

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tránh ẩm

Quá liều và xử trí

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được

Ðiều trị quá liều các thuốc hạ lipid máu thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ

Không có thuốc giải độc

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 200 mg

 

Nguồn DuocThu.com

Nội dung chỉ mang tính tham khảo, chúng tôi không chịu trách nhiệm nếu bạn tự ý điều trị hoặc tự sử dụng thuốc khi chưa có ý kiến của thầy thuốc.